头孢菌素是一类常用的抗生素,其中第三代头孢菌素药物有很多种,包括头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮等,它们有注射制剂和口服制剂两种形式。这些药物在抗菌谱、药动学、临床评价和不良反应方面有什么不同呢?
一、抗菌谱方面
1.对金黄色葡萄球菌敏感的程度:头孢噻肟最强,其次是头孢曲松,再次是头孢哌酮,最弱的是头孢他啶。
2.对肠杆菌的作用:头孢曲松最好,然后是头孢噻肟,再然后是头孢他啶,最差的是头孢哌酮。
3.对铜绿假单胞菌的效果:头孢他啶最强,甚至比氨基糖苷类还强,其次是头孢哌酮,然后是头孢曲松,最弱的是头孢噻肟。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较低,所以现在多用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂。
5.头孢曲松和头孢噻肟的抗菌谱很相似(见下表)。
二、药动学方面
头孢曲松半衰期较长,每天只需注射一次即可。
头孢曲松能够穿透血脑屏障,适合用于细菌性脑膜炎的经验性治疗;而头孢哌酮难以穿透血脑屏障,一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价方面
1、妊娠分级
四种药物都属于B级,在妊娠期内使用相对安全。
2.哺乳分级
头孢曲松和头孢他啶属于L1级(最安全),头孢噻肟和头孢哌酮属于L2级(比较安全)。
四、不良反应方面
1.双硫仑反应
由于含有甲基硫代四唑基或甲基硫代三嗪侧链,头孢哌酮和头孢曲松容易引起双硫仑反应。
2. 出血风险
需要注意的是,头孢哌酮可能会导致出血风险增加,这可能与其抑制了合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群包括营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养的患者;对这些人群应该同时给予维生素K,每日10 mg,并监测凝血酶原时间。
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